صفحه 1:
صفحه 2:
صفحه 3:
ساختار و فعالیت
مخدرهاى مورد استفاده در بيهوشى از نظر ساختارى شبيه هم
ل را
در مولكول مورفين حاصل مى شوند. فنتانيل و ساير مشتقات
eee we lel ا ا ل
مورفين دارند.
صفحه 4:
مخدرها اثرات فارماکولوژبک خود را از طریق اتصال به گیرنده
Ce eMC tC و
مخدرها اثرات درمانى خود را در محل هاى مختلفى آشكار
میسازند. آنها آزاد شدن ماده ی ۵ از پایانه های نورون های
حسی را در شاخ خلفی نخاع مهار کرده و موجب قطع انتقال
حس هاى دردناك به مغز مى كردند. مخدرها در ساقه ى مغز.
yo ojo Gm Yaa شاخ خلفى نخاع زاراز طريق مهار
مسيرهاى
0
صفحه 5:
متابوليسم
ل ا ا eee
ا ل ل ا ل ا
دفع ميكردند.
صفحه 6:
فارماکوکینتیک
۱ bes]
ل eee Wed ا
فارماکوکینتیک شامل:
.١ مدت زمان رسيدن به قله در محل اثر يس از تزريق
ل ۱
" . زمان رسيدن به غلظت يايبدار يس از شروع انفوزيون
ee der Se ا ل
مداوم دارو tale تيان در بدن شروع به كاهش كند
صفحه 7:
باس ۳
ا Berd ACC eed wee SLO reer
TC Se ee ee ل ا
ie eee eG رت
ياسخ احساس درد در سيستم عصبى مركزى سبب بى دردى
می گردند. یک جنبه منحصر به فرد از بی دردی حاصل از
۱
el eae ۱
AOC peer ehoe yur
had ا eet Sa له
ead ا oe Ne Me ee
زدن در حین جایگذاری لوله داخل تراشه می گردد.
صفحه 8:
اثرانا نامطلويا
دستگاه تنفسی:
سرکوب دستگاه تنفسی. اصلی ترین اثر می باشد. هنگامی که
eee ocala Ne pels ae ee nC I)
سرکوب تهویه حاصل از اوپیوئیدهاء نتایج کمی دارد. با این
دس سامت سس سل از اس سس دس
EI See rege ise reer ee eee npn ces
۳۱۳ زان کمتر کاهش فشارخون در حالت ابستاده.
صفحه 9:
دستگاه عصبی مرکزی:
ال 1
خواب آلودكى: اغماء. احساس بريشانى. ضعف. غش»
ا رت
تشنجی و بهندرت دلیریوم و بیخوابی
۱
تهوع. استفراغ. يبوست,ء افزايش فشار مجارى صفراوى
(کولیک صفراوی)
تحمل داروئی:
وابستکی روانی و فیزیکی
صفحه 10:
1 eer eel e neayene ce pel ee gr
۱۱ pee SMa peo hed ei Cg Cover ILO) pel herder by
داروهاى همجنس با فنتانيل سبب براديكاردى مى شوند.
ا م ل ا ا ل ل
ce Sp NO Oe ae} ال ا ا الك ل ل ل
Ue ا ال
ed 0
ل لك
صفحه 11:
ا ا SC
ees ee eto) ا 30
می کند ودارای شروع اثر آهسته ای در زنان می باشد.
eh ea ae eee Mead pC tas!
وفاکتورهای روانشناختی باشد
صفحه 12:
۱۳ Peper reece ieee Fe
Rete ene ee Senate
Te ا
فارماكود ينامي علث اصلى كاهش دوز رمى فنتائيل در
۳
صفحه 13:
مورفین
02007 ا ee ye)
می شود تا در 910] فیزیولوژیک به طور کامل پونیزه شود. اين
| pee dee خصو
00 ل ا ا
طولانى براى رسيدن به قله ى اثر خود باشد كه ابن سبب مى
شود يس از تزريق به سرعت سبب سركوب سيستم تنفسى
نگردد. از طرفی شروع اثر آهسته آن موجب شده تا پزشکان
AEST ال ل ا ل
ال eee eee A et
Ree Weep een we ce
صفحه 14:
تسکین قبل از جراحی و داروی کمکی در بیهوشی
۱
زيرجلدى مصرف مى شود.
ضد دردى بعد از جراحى: كودكان: ١٠/١ تا ٠5/٠ ميلى
ce er a ل ال ل
۰ نا +١ ميلى كرم اكيلوكرم اساعت بوسيله انفوزيون
وریدی
BSS Te ab gO Ee اب
(حداکثر ۲۰ میلی گرم) از طربق ۱۳۱۱6۲
ات 7
ا ا ا ا ال ل ل ل
ه ميلى ليتر محلول نرمال سالين بدون يرزرواتيو تزريق
شود.
صفحه 15:
صفحه 16:
۳
از میم ترین مخدرهای پر کاربرد در ببهوشی است. یک
خصوصیت منحصر به فرد آن این است که می توان آن را از
iuereee 2 ا ا ا ا ا
alr ا ا ا
بسيار سريع تر به سطح قله برسد. زيرا ازائر كذر اول كبدى
در امان می باشد.
صفحه 17:
ا
مدت اثر:از نیم ساعت تا ۲ ساعت متغیر می باشد.
اوج اثر:۲-۵ دقیقه.
دوز آرامبخش:۲-امیکرو گرم به ازای هر کیلو گرم وزن می
پا
دوز بيهوش كننده:4١- هميكروكرم به ازاى هركيلو كرم وزن
مى باشد.
صفحه 18:
آلفنتانيل
ال ا ا Rese ee
te Se E ade ed 0
PRS cea Me ered cooper every) اين
0 ا ل
صفحه 19:
شروع اثر:
0
عضلانى : كمتر از 8 دقيقه
ا ل 0
دوز:
وریدی:۱۰ تا ۲۰ میکرو گرم بر کیلوگرم
طول اثر :
وریدی: ۱۰ تا ۱۵ دقیقه
عضلانی : ۱۵ تا ۶۰ دقبقه
|
صفحه 20:
ا ل ا
ا ل 0
علت اثر ذاتی آن بر روی گیرنده
0
Cy pi ۱
کمتری از آن مورد نیاز است
( ۱۰۰۰ برابر کمتر از دوز مورفین)
صفحه 21:
er eC Sr sec alee SUE TY
دوز بيهوشى:١'1-اميكروكرم به ازاى هركيلو كرم وزن.
0
مفيد براى بى دردى كوتاه مدت.
صفحه 22:
شروع و خاتمه اثر سریع این مخدر که باعث شده تا در جریان
تنغيير سريع بيهوشى وجراحى و بر اساس
شرايط بيمار بتوان ميزان تجويز آن را كم و زياد كرد.
poe don ا ل ا را(
ل ل ل ا ا 0
ey) 0
صفحه 23:
کاربرد های بالینی
ایجاد بی دردی پس از عمل. عمده ترین دلیل استفاده از
PP see. ne Cp ene rue ken epee
eS Se ae 0
AETV Oe ey Me eRe ل
متعادل است.
صفحه 24:
انتخاب و تجویز منطقی داروها
از نظر علمى براى انتخاب صحيح مخدرها مفاهيم
0 CHAP nOmn PCE epee oesecrcr AC)
نیازمند یک دوره ی کوتاه از اثر مخدر هستیم و بلافاصله یک
ا ل ا ل SD)
رمیفنتانیل با آلفنتانیل ارجحیت دارد. هنگامی که نیازمند
اثرطولانى مدت مخدر هستيم مثلا وقتى درد شديدى يس
0
بماند. تزریق مداوم فنتانیل بهترین روش انتخاب است. اگر
لازم باشد که بیمار پس از اتمام عمل جراحی به سرعت
صفحه 25:
ب
ی
ه
و
ش
ی
و
م
ر
ا
قب
ت
ها
م
خ
د
ی آ ر اه
ن
ساختار و فعالیت
مخدرهای مورد استفاده در بیهوشی از نظر ساختاری شبیه هم
هستند .بسیاری از اوپیوئیدهای نیمه سنتتیک از تغییر ساده
در مولکول مورفین حاصل می شوند .فنتانیل و ساير مشتقات
آن که از فنیل پیريدين منشا می گیرند ،تفاوت های زيادی با
مورفین دارند.
مکانیسم
مخدرها اثرات فارماکولوژيک خود را از طريق اتصال به گیرنده
های اوپیوئیدی که به پروتئینهای gمتصل هستند اعمال می
کنند.
مخدرها اثرات درمانی خود را در محل های مختلفی آشکار
میسازند .آنها آزاد شدن ماده ی pاز پايانه های نورون های
حسی را در شاخ خلفی نخاع مهار کرده و موجب قطع انتقال
حس های دردناک به مغز می گردند .مخدرها در ساقه ی مغز،
انتقال حس درد در شاخ خلفی نخاع را از طريق مهار
مسیرهای
نزولی تعديل می نمايند.
متابولیسم
به طور کلی مخدرها در کبد متابولیزه می شوند ،اگر چه برخی
از اين داروها توسط کبد کونژوگه شده و به وسیله ی کلیه ها
دفع میگردند.
فارماکوکینتیک
اختالفات فارماکوکینتیکی ،اساس اولیه برای انتخاب و تجويز
اوپیوئیدها در حین بیهوشی می باشد .موارد کلیدی
فارماکوکینتیک شامل:
. 1مدت زمان رسیدن به قله در محل اثر پس از تزريق
. 2زمان اتمام اثر بالینی پس از تزريق
. 3زمان رسیدن به غلظت پايدار پس از شروع انفوزيون
. 4مدت زمانی که طول می کشد تا پس از قطع انفوزيون
مداوم دارو ،غلظت آن در بدن شروع به کاهش کند
اثرات درمانی
رهايی از درد ،هدف اصلی درمان با اوپیوئیدها می باشد.
اوپیوئیدها از طريق اثر بر گیرنده های موجود در نخاع و مغز،
با سرکوب ارسال حس درد از محیط و همچنین بی اثر کردن
پاسخ احساس درد در سیستم عصبی مرکزی سبب بی دردی
می گردند .يک جنبه منحصر به فرد از بی دردی حاصل از
اوپیوئیدها )درمقايسه با داروهای بی حس کننده ی
موضعی( اين است که ساير حواس )مثل لمس ،دما و
غیره( تحت تاثیر قرار نمی گیرند.
مخدرها همچنین رفلکس سرفه را از طريق سرکوب مراکز
سرفه دربصل النخاع تضعیف کرده و سبب کاهش سرفه و عق
زدن در حین جايگذاری لوله داخل تراشه می گردد.
اثرات نامطلوب
دستگاه تنفسى:
سرکوب دستگاه تنفسی ،اصلی ترين اثر می باشد .هنگامی که
راه های هوايی و تهويه در حین عمل به دقت کنترل گردند،
سرکوب تهويه حاصل از اوپیوئیدها ،نتايج کمی دارد .با اين
وجود سرکوب تنفسی حاصل از اوپیوئیدها در دوره ی پس از
عمل می تواند منجر به آسیب مغزی و مرگ شود .تنگى نفس
و به ميزان کمتر کاهش فشارخون در حالت ايستاده ،شوک و
ايست قلبى
دستگاه عصبى مرکزى:
سرگيجه ،اختالالت بينائي ،اغتشاش شعور ،افسردگي،
خوابآلودگي ،اغماء ،احساس پريشاني ،ضعف ،غش،
آشفتگي ،بىقراري ،عصبانيت ،کابوس شبانه ،حمالت
تشنجى و بهندرت دليريوم و بىخوابى
دستگاه گوارش:
تهوع ،استفراغ ،يبوست ،افزايش فشار مجارى صفراوى
(کوليک صفراوى)
تحمل داروئى:
وابستگى روانى و فيزيکى
متفرقه:
سرخى يا برافروختگى صورت ،افزايش غيرعادى تعريق،
کاهش مقدار ادرار ،دفع مشکل يا دردناک ادرار ،کهير و خارش
داروهای همجنس با فنتانیل سبب براديکاردی می شوند.
؛ سفتی عضالنی مانند طناب های صوتی و انسداد راه هوايی،
تاخیر در تخلیه معده و روده ،گشادی عروق ،انقباض مردمک،
انقباض عضله صاف کیسه صفرا و اسپاسم اسفنکتر اودی،
سرکوب ايمنی سلولی ،اختالل در خوب شدن زخم ،عفونتهای
ايجاد شده در زمان عمل و عود سرطان
جنس
جنسیت ممکن است اثرات مهمی روی فارماکولوژی
اوپیوئیدهاداشته باشد .مورفین در زنان قوی تر از مردان عمل
می کند ودارای شروع اثر آهسته ای در زنان می باشد.
برخی از اين اختالفات می تواند ناشی از هورمونهای جنسی
وفاکتورهای روانشناختی باشد
سن
افزايش سن آشکارا يک فاکتور مهم و تاثیر گذار در
فارماکولوژی مخدرها می باشد .برای مثال داروهای هم جنس
با فنتانیل در بیماران مسن قوی تر عمل می کند .اختالفات
فارماکودينامیک علت اصلی کاهش دوز رمی فنتانیل در
بیماران مسن می باشد.
مورفین
مورفین دارای شروع اثر آهسته ای است pka .مورفین سبب
می شود تا در phفیزيولوژيک به طور کامل يونیزه شود .اين
خصوصیت به همراه حاللیت پايین آن در چربی موجب شده تا
به علت نفوذ آهسته در سیستم عصبی دارای مدت زمان
طوالنی برای رسیدن به قله ی اثر خود باشد که اين سبب می
شود پس از تزريق به سرعت سبب سرکوب سیستم تنفسی
نگردد .از طرفی شروع اثر آهسته آن موجب شده تا پزشکان
برای ساکت کردن بیمارانی که درد شديد دارند از دوزهای
باالی ان استفاده کنند که اين عمل موجب مسمومیت و
افزايش شديد اثرات ان می شود.
تسکین قبل از جراحی و داروی کمکی در بیهوشی
بزرگساالن 8-10 :میلیگرم از راه تزریق عضالنی وریدی ،یا
زیرجلدی مصرف میشود.
ضد دردی بعد از جراحی :کودکان 01/0 :تا 04/0میلی
گرم/کیلوگرم/ساعت بوسیله انفوزیون وریدی .نوزادان:
015/0تا 02/0میلی گرم/کیلوگرم/ساعت بوسیله انفوزیون
وریدی
درد به دنبال جراحی ماژور :بزرگساالن 10 :تا 15میلی گرم
(حداکثر 20میلی گرم) از طریق lumbar-
epiduralقبل از جراحی یا بعد از بستن بند ناف در
سزارین .ممکن است به صورت رقیق نشده یا رقیق شده در
5میلی لیتر محلول نرمال سالین بدون پرزرواتیو تزریق
شود.
فنتانیل
از مهم ترين مخدرهای پر کاربرد در بیهوشی است .يک
خصوصیت منحصر به فرد آن اين است که می توان آن را از
چندين راه تجويز کرد .تحويز سیترات فنتانیل از راه مخاط
دهان سبب می شود تا غلظت آن نسبت به تجويز خوراکی
بسیار سريع تر به سطح قله برسد ،زيرا ازاثر گذر اول کبدی
در امان می باشد.
سريع اثر مي كند.
مدت اثر:از نيم ساعت تا 2ساعت متغير مي باشد.
اوج اثر 3-5:دقيقه.
دوز آرامبخش1-2:ميكرو گرم به ازاي هر كيلو گرم وزن مي
باشد.
دوز بيهوش كننده5-15:ميكروگرم به ازاي هركيلو گرم وزن
مي باشد.
آلفنتانیل
آلفنتانیل اولین مخدری بود که تقريبًا فقط به روش انفوزيون
مداوم به طور سريع مورد استفاده قرار گرفت .به علت اين که
اين دارو نیمه عمر نسبتًا کوتاهی دارد ،پس از اتمام تزريق ،اثر
آن به سرعت خاتمه می يابد.
شروع اثر :
وریدی 1 :تا 2دقیقه
عضالنی :کمتر از 5دقیقه
اپیدورال 5 :تا 15دقیقه
دوز :
وریدی 10:تا 20میکرو گرم بر کیلوگرم
طول اثر :
وریدی 10 :تا 15دقیقه
عضالنی 15 :تا 60دقیقه
اپیدورال 1 :تا 2ساعت
سوفنتانیل
سوفنتانیل از مخدرهای بسیار پر
استفاده و قوی در بیهوشی است .به
علت اثر ذاتی آن بر روی گیرنده
های اوپیوئیدی در مقايسه با ساير
داروهای کم قدرت ،دوزهای
کمتری از آن مورد نیاز است
( 1000برابر کمتر از دوز مورفین)
دوز آرامبخشي./25-10:ميكرو گرم به ازاي هر كيلو گرم وزن
دوز بيهوشي1-30:ميكروگرم به ازاي هركيلو گرم وزن.
شروع اثر 1-3:دقيقه.
مفيد براي بي دردي كوتاه مدت.
رمی فنتانیل
شروع و خاتمه اثر سريع اين مخدر که باعث شده تا در جريان
تغییر سريع بیهوشی وجراحی و بر اساس
شرايط بیمار ،بتوان میزان تجويز آن را کم و زياد کرد.
نيمه عمر دارو 3-10دقيقه است .شروع اثر دارو 1دقيقه و
طول مدت اثر آن 5-10دقيقه بعد از قطع انفوزيون داخل
وريدي ميباشد.
کاربرد های بالینی
ايجاد بی دردی پس از عمل ،عمده ترين دلیل استفاده از
مخدرها است اين مواد پیش از عمل برای مقاصد درمانی در
ترکیب با ساير داروها مورد استفاده قرار می گیرند.
دلیل استفاده از مخدرها در موارد بیهوشی ،ايجاد بیهوشی
متعادل است.
انتخاب و تجویز منطقی داروها
از نظر علمی برای انتخاب صحیح مخدرها مفاهیم
فارماکوکینتیک فوق العاده مهم است .برای مثال هنگامی که
نیازمند يک دوره ی کوتاه از اثر مخدر هستیم و بالفاصله يک
ريکاوری سريع مورد انتظار است ،تزريق يک دوز از
رمیفنتانیل يا آلفنتانیل ارجحیت دارد .هنگامی که نیازمند
اثرطوالنی مدت مخدر هستیم مثال وقتی درد شديدی پس
ازعمل وجود دارد يا لوله تنفسی در داخل نای بايد باقی
بماند،تزريق مداوم فنتانیل بهترين روش انتخاب است .اگر
الزم باشد که بیمار پس از اتمام عمل جراحی به سرعت
هوشیار گرددانفوزيون رمی فنتانیل مورد نیاز است.